核准日期：2007年05月11日 君庆^®

修改日期：2007年08月06日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2015年11月24日

修改日期：2016年03月04日

修改日期：2017年05月22日

修改日期：2017年06月09日

注射用头孢硫脒说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine  for  Injection
汉语拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi
【成份】
本品主要成份为头孢硫脒。辅料为：无。
化学名称：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
分子量：472.59
【性状】
本品为白色至微黄色结晶性粉末。
【适应症】
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
【规格】
（1）0.5g；（2）1.0g（按C₁₉H₂₈N₄O₆S₂计）
【用法用量】
肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。
静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。
临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。
【不良反应】
主要不良反应荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、晕厥、乏力。

皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎。

呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿。

神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木。

胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降。

肝胆系统：肝功能异常。

精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡。

泌尿系统：肾功能异常、血尿。

血液系统：白细胞减少、粒细胞减少。

其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。

【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者避免应用本品。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％～7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。
2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。
5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
6.长期用药应监测肝、肾功能和血象。

7、本品可发生过敏性休克，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。

8、几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭菌的过度生长。

9、本品应即配即用，不宜长时间放置。

10、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
【药物相互作用】
本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。
【药物过量】
尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。
【药理毒理】
药理作用
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC₉₀为0.25ug/ml，对其他3种细菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC₉₀为2.0ug/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
毒理研究
本品小鼠静脉注射的LD₅₀为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀为（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（P<0.01）。
【药代动力学】
本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）为1.19±0.12小时，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为94.7±9.8mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2％。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）为1.38±0.21h，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为85.3±8.0mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9％。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。
本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血－脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90％以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2％，血液透析可排出给药量的20％～30％。
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理总局标准YBH01762017

【批准文号】
（1）0.5g：国药准字H20066145；（2）1.0g：国药准字H20066568
【生产企业】

企业名称：福安药业集团庆余堂制药有限公司

生产地址：重庆市渝北区黄杨路2号

邮政编码：401121

电话号码：023-67030096

传真号码：023-67030063

版本号：W013114-04

核准日期：2007年05月11日 君庆^®

修改日期：2007年08月06日

修改日期：2009年06月22日

修改日期：2010年07月26日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2017年05月22日

修改日期：2017年

注射用头孢硫脒说明书（带针）

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine  for  Injection
汉语拼音：Zhusheyong  Toubaoliumi
【成份】
本品主要成份为头孢硫脒。辅料为：无。
化学名称：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。
化学结构式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
分子量：472.59
【性状】
本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。
【适应症】
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
【规格】
（1）0.5g；（2）1.0g（按C₁₉H₂₈N₄O₆S₂计）
【用法用量】
肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。
静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。
临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。
【不良反应】
主要不良反应荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用，有青霉素过敏性休克史者避免应用本品。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5％～7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20％。
2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。
5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
6.长期用药应监测肝、肾功能和血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
【药物相互作用】
本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。
【药物过量】
尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。
【药理毒理】
药理作用
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC₉₀为0.25ug/ml，对其他3种细菌的MIC₉₀均小于8.0ug/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC₉₀为2.0ug/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
毒理研究
本品小鼠静脉注射的LD₅₀为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD₅₀为（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（P<0.01）。
【药代动力学】
本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期（T_1/2β）为1.19±0.12小时，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为94.7±9.8mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2％。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax）为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期（T_1/2β）为1.38±0.21h，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）为85.3±8.0mg/（L·h），12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9％。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。
本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血－脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90％以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2％，血液透析可排出给药量的20％～30％。
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，10瓶/盒。配一次性使用预充注射式溶药器（带针）。
【有效期】24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理总局标准YBH01762017
【批准文号】
（1）0.5g：国药准字H20066145；（2）1.0g：国药准字H20066568
【生产企业】

企业名称：福安药业集团庆余堂制药有限公司

生产地址：重庆市渝北区黄杨路2号

邮政编码：401121

电话号码：023-67030096

传真号码：023-67030063